24/10/14
  
FARMACOQUINETICA DE LAS GOTAS TOPICAS
Viernes, 27 de Marzo de 2009 00:00

Me preguntaba la estudiante de medicina que cuánto debería esperar entre gotas para la paciente post-operada quien estaba usando dos tipos diferentes de ellas, un antibiótico y unas gotas de esteroides.

Le expliqué primeramente que la ruta de administración tópica aumenta las concentraciones del producto en el segmento anterior y minimiza la toxicidad sistémica.  Pero hay algunas cosas que recordar sobre la terapia ocular tópica pues tiene también una efectividad limitada.

  1. Una pequeña cantidad de la gota administrada es realmente retenida en el ojo. Un gotero comercial generalmente provee una gota de 50 uL de volumen y esta gota sólo hace que el volumen del lago lagrimal que en promedio es de 7 uL, aumente sólo a 10 uL en un ojo que parpadea normalmente y en un paciente en posición sentada. Por lo tanto lo máximo que puede ser retenido de una gota es el 20% (10 uL / 50 uL)
  2. Un recambio de fluido también ocurre en el lago lagrimal, 16% por minuto en un ojo sin problemas, con mayor recambio o movimiento de fluido si la gota genera un lagrimeo reflejo. Consecuentemente, para drogas que son absorbidas muy despacio, solo el 50% de la droga que fue colocada inicialmente en el reservorio lagrimal (50% del 20% de la medicación que se instiló, o sea el 10%) permanecerá 4 minutos después de instilar la gota, y solo 17% permanece después de 10 minutos o 3.4 % de la dosis original.
  3. El tiempo que la droga permanece en el reservorio lagrimal y en la película lagrimal es llamado tiempo de residencia de una medicación.  Es alterada no sólo por la formulación de la droga, sino también por el tiempo en que se coloca una medicación subsecuente, la producción de lágrimas y el drenaje.

Pacientes que usan más de una medicación tópica ocular deben esperar 5 minutos mínimo entre gotas, sino simplemente la segunda gota "lavara" la primera.
El parpadeo también disminuye el efecto de la droga al activar el mecanismo de la bomba lagrimal nasal forzando fluido del saco lagrimal hacia la nasofaringe,  también creando una presión negativa en el saco que drena el lago lagrimal.  El paciente debe practicar el cerrar los ojos suavemente por 5 minutos después de la instalación de la gota.

La retención de la droga en el reservorio lagrimal y el tiempo de contacto pueden también ser extendido aumentando la viscosidad del vehículo o utilizando lentes de contacto, cubiertas de colágeno o inserts.

4) Son 20 gotas por mililitro (hasta 40 en algunos dispensadores nuevos de punta pequeña)

Así que le dije...

Acuérdese doctora que las gotas entonces hay que darlas con un intervalo de 5 minutos mínimo y el paciente debe mantener sus ojos cerrados suavemente, y en este caso en particular yo le sugeriría que le diga al paciente que use el antibiótico primero ya que es una solución, y el esteroide 10 minutos después pues es una suspensión.

Buenas noches,

LL

Luis W. Lu, MD, FACS
Director, Elk County Eye Clinic
Senior Staff Member, Pennsylvania Eye Consultants
www.elkcountyeyeclinic.com